Biomed Pharmacother

IF: 7.5 (5-Year IF: 6.8)

(SCI, PHARMACOLOGY & PHARMACY, 23/277)

Artesunate as a glycoprotein VI antagonist for preventing platelet activation and thrombus formation

DOI: 10.1016/j.biopha.2022.113531

Lu WJ, Tsai CH, Chen RJ, Huang LT, Chen TY, Chen LC, Wang HH,  Peng HY, Sun YY, Lin KH*(林冠宏)

 研究動機:

目前抗血小板藥物已使用在臨床上預防或治療心肌梗塞及腦中風，然而這些藥物常

常都有出血的副作用，已限制了它們的使用，因此開發具抗血栓且較少出血副作用之抗血小板藥物是有強大需求的，而且，過去有數個標的已被暗示可能具有此潛力，醣蛋白VI (GPVI)就是其中一個可能的治療標的。

青蒿琥酯已被報導具有相當多的生物活性，包含抗腫瘤及抗發炎等效果；然而，青蒿琥酯是否具有抗血小板活化之效果仍不清楚，因此，在這研究中，我們主要探討其抑制血小板活化之效果及詳細作用機轉。

解決問題：

我們研究證實青蒿琥酯能專一地抑制collagen所誘導血小板活化，且青蒿琥酯能顯著地預防肺栓塞及延遲腸繫膜血管之血栓形成，但並沒有造成有意義的出血副作用。綜合上述，我們首次發現青蒿琥酯能當作GPVI拮抗劑及有效地預防血小板活化及血栓形成，且出血風險低，顯示青蒿琥酯在預防或治療心血管疾病具有潛力。